序號

名稱

CAS

結構式

雜質來源

1

2-（二乙基氮酰基）-N-(2,6-二甲基苯基）乙酰胺（利多卡因氮氧化物:雜質B)

2903-45-9

利多卡因發(fā)生氧化副反應產(chǎn)生

2

N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺(雜質C）

2198-53-0

原料氯乙酰氯中含有乙酰氯可與起始原料2,6-二甲基苯胺發(fā)生副反應產(chǎn)生

3

N-(2，6-二甲基苯基)-2-（乙基氨基）乙酰胺鹽酸鹽（雜質D）

7729-94-4

原料二乙胺中含有乙胺可與中1發(fā)生副反應產(chǎn)生

4

N-（2,6-二甲基苯胺）-2-（乙基甲基氨基）乙酰胺（雜質E)

745798-07-6

原料二乙胺中含有氨氣可與中1發(fā)生副反應產(chǎn)生

5

2 -（二乙基氨基）-N-（2,3 - 二甲基苯基）乙酰胺鹽酸鹽（雜質F）

857170-72-0

起始原料2,6-二甲基苯胺中含有2,3-二甲基苯胺發(fā)生的副反應產(chǎn)生，先與氯乙酰氯反應再與二乙胺反應

6

N-（2,6 - 二甲基苯基）-2 -（（1 - 甲基乙基）氨基）乙酰胺鹽酸鹽（雜質G）

35891-87-3

原料二乙胺中含有異丙胺與中1發(fā)生的副反應產(chǎn)生

7

2-氯-N-（2,6-二甲基苯基乙酰胺（雜質H）

1131-01-7

中1

8

2 -（二乙基氨基）-N-（2,4 - 二甲基苯基）乙酰胺鹽酸鹽（雜質I）

17289-54-2

起始原料2,6-二甲基苯胺中含有2,4-二甲基苯胺發(fā)生副反應產(chǎn)生，先與氯乙酰氯反應再與二乙胺反應

9

2 - （二乙基氨基）-N-（2,5 - 二甲基苯基）乙酰胺鹽酸鹽（雜質J）

1012864-23-1

起始原料2,6-二甲基苯胺中含有2,5-二甲基苯胺發(fā)生副反應產(chǎn)生，先與氯乙酰氯反應再與二乙胺反應

10

N-(2,6-二甲基苯基)-2-(乙基甲基氨基)乙酰胺鹽酸鹽（雜質K）

35891-87-3

原料二乙胺中含有甲乙胺可與中1發(fā)生副反應產(chǎn)生

11

利多卡因二氯雜質（雜質L）

39084-88-3

原料氯乙酰氯中含有二氯物可與起始原料2,6-二甲基苯胺發(fā)生副反應產(chǎn)生

12

利多卡因三氯雜質（雜質M）

——

原料氯乙酰氯中含有三氯物可與起始原料2,6-二甲基苯胺發(fā)生副反應產(chǎn)生

13

2,4-二甲基氯代乙酰苯胺（利多卡因雜質I1)

39106-10-0

起始原料2,6-二甲基苯胺中含有2,5-二甲基苯胺與氯乙酰氯發(fā)生副反應產(chǎn)生反應

序號

名稱

CAS

結構式

雜質來源

0

丙胺卡因

721-50-6（游離堿）

C₁₃H₂₀N₂O   220.31

1

雜質A

（2-氯-N-(2-甲基苯基)丙酰胺）

19281-31-3

C₁₀H₁₂ClNO  197.66

中間體1殘留

2

雜質B

（鄰甲苯胺）

95-53-4

C₇H₉N  107.15

起始原料或降解雜質

3

雜質C

（2-（乙基氨基）-N-（2-甲基苯基）丙酰胺鹽酸鹽）

35891-75-9

C₁₂H₁₉ClN₂O     242.75

中間體1與乙胺反應生成的雜質

（正丙胺中雜質乙胺引入）

4

雜質D

（N-（3-甲基苯基）-2-（丙基氨基）丙酰胺鹽酸鹽）

878791-35-6

C₁₃H₂₁ClN₂O   256.77

間甲苯胺與2-氯丙酰氯反應后再和正丙胺反應生成的雜質

（鄰甲苯胺中雜質間甲苯胺引入）

5

雜質E

（N-（4-甲基苯基）-2-（丙基氨基）丙酰胺鹽酸鹽）

35891-99-7

C₁₃H₂₁ClN₂O  256.77

對甲苯胺與2-氯丙酰氯反應后再和正丙胺反應生成的雜質 

（鄰甲苯胺中雜質對甲苯胺引入）

6

雜質F

（N-苯基-2-（丙基氨基）丙酰胺鹽酸鹽）

13327-14-5

C₁₂H₁₉ClN₂O  242.75

苯胺與2-氯丙酰氯反應后再和正丙胺反應生成的雜質

（鄰甲苯胺中雜質苯胺引入）

7

雜質G

（N-（2-甲基苯基）-2-（丙基氨基）乙酰胺鹽酸鹽）

1049712-77-7

C₁₂H₁₉ClN₂O  242.75

鄰甲苯胺與氯乙酰氯反應再和正丙胺反應生成的雜質

（2-氯丙酰氯中雜質氯乙酰氯引入）

8

雜質H

（N-(2-甲基苯基)丙酰胺）

19343-15-8

C₁₀H₁₃NO   163.22

2-氯丙酰氯引入丙酰氯與鄰甲苯胺發(fā)生副反應產(chǎn)生

（2-氯丙酰氯中雜質丙酰氯引入）

9

雜質I

（N-苯基-3-（丙基氨基）丙酰胺鹽酸鹽）

——

C₁₃H₂₀N₂O·HCl   256.77

氯丙酰氯引入3-氯丙酰氯與鄰甲苯胺反應后，繼續(xù)與正丙胺發(fā)生副反應產(chǎn)生

（2-氯丙酰氯中雜質3-氯丙酰氯引入）

10

雜質O

（N-(2-甲基苯基)乙酰胺）

120-66-1

C₉H₁₁NO  149.19

鄰甲苯胺與乙酰氯反應生成的雜質

（2-氯丙酰氯中雜質乙酰氯引入）

11

雜質X

（2,5-二甲基-3-（2-甲基苯基）-1-丙基咪唑啉-4-酮）

——

C₁₅H₂₂N₂O  246.35

降解雜質

（氧化和熱條件下降解）

12

雜質Z

2,4-N-(2,6-二甲苯)-4-甲基-1-（鄰甲苯）-5-氧-3-丙基-咪唑-2-甲酰胺

——

C₂₃H₂₉N₃O_{2   379.50}

雜質X進一步降解

序號

名稱

CAS

結構式

雜質來源

1

對氨基苯甲酸

150-13-0

對氨基苯甲酸乙酯（起始物料）水解產(chǎn)物

2

對氨基苯甲酸乙酯

94-09-7

起始原料

3

對丁氨基苯甲酸乙酯

94-32-6

C₁₃H₁₉NO₂  221.30

中間體1殘留

4

對丁氨基苯甲酸

4740-24-3

C₁₁H₁₅NO₂  193.24

中間體1或丁卡因水解產(chǎn)物

5

4-（二丁基氨基）苯甲酸乙酯

65213-46-9

C₁₇H₂₇NO₂  277.40

中1二取代雜質

6

4-（二丁基氨基）苯甲酸

92726-05-1

 C₁₅H₂₃NO₂  249.35

中1二取代雜質水解產(chǎn)生

7

4-（二正丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯（雙丁基丁卡因）

——

C₁₉H₃₂N₂O₂  320.47

丁卡因二取代雜質

8

對丁氨基苯甲酸甲酯

71839-12-8

C₁₂H₁₇NO₂  207.35

丁卡因與甲醇酯交換反應產(chǎn)生

9

4-氨基-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯（去丁基丁卡因）

10012-47-2

C₁₁H₁₆N₂O₂  208.26

對氨基苯甲酸乙酯與N,N-二甲基乙醇胺副反應產(chǎn)生

10

丁卡因氮氧化物

55750-02-2

C₁₅H₂₄N₂O₃   280.36

丁卡因氧化條件下副反應產(chǎn)生

11

對丁氨基苯甲酸丁酯

1029292-13-4

C₁₅H₂₃NO₂  249.35

丁卡因中1或丁卡因和丁醇酯交換產(chǎn)生